降糖药物开展至今已有双胍类、α-糖苷酶按捺剂、磺脲类、噻唑烷二酮、格列奈类、胰岛素以及近年来上市的 DPP-4 按捺剂、SGLT-2 按捺剂、GLP-1 受体激动剂等很多种类，关于前六种降糖药我们都比较了解了，但 DPP-4 按捺剂、GLP-1 受体激动剂、SGLT-2 按捺剂这三类新式降糖药物还不为我们所熟知。笔者就这三类新式降糖药物给予总结，供各位同仁参阅。
1. DPP-4 按捺剂
DPP-4 按捺剂经过按捺二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性，有用削减肠促胰岛素 GLP-1（胰高血糖素样多肽-1）的失活，在生理范围内添加有活性的 GLP-1 水平，可促进胰岛β细胞分泌胰岛素。由于 GLP-1 与胰高血糖素结构类似，所以可按捺胰高血糖素的开释，然后下降餐后肝脏葡萄糖的生成，此外 GLP-1 还有按捺胃口、推迟胃排空削减餐后葡萄糖吸收的作用，然后下降 HbA1c、空腹血糖及餐后血糖。
现在现已上市的药物有如下几种：
药物
剂量
用法
西格列汀
100 mg/d
po
沙格列汀
5 mg/d
po
维格列汀
50～100 mg/d
po
利格列汀
5 mg/d
po
阿格列汀
25 mg/d
po
（1）习惯证
适用于成人 2 型糖尿病患者的血糖操控，不能用于 1 型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者；不引荐用于妊娠期、哺乳期妇女和儿童。
（2）不良反应
常见不良反应有咽炎、头痛、上呼吸道感染等，可是其低血糖的发生率比磺脲类低；稀有不良反应有超敏反应、血管神经水肿、肝酶升高、腹泻、咳嗽等。
（3）临床优势
DPP-4 按捺剂医治可发生具有临床意义的 HbA1c、PPG 及 FPG 下降，完成全面的血糖操控，具有杰出的安全性和耐受性，低血糖危险发生率低且体重无或细微改动。对磺脲类药物失效的患者仍有明显的降糖作用。
（4）联合用药
本品可与胰岛素、磺脲类联合用药，但联合用药时低血糖危险添加，需恰当削减胰岛素和磺脲类药物的剂量；与二甲双胍联合运用具有强效降糖、安全性杰出、服用便利、性价比高的医治优势。
2. GLP-1 受体激动剂
GLP-1 受体激动剂归于 GLP-1 拟似物，是从 Gila monster（一种在美国西南部和墨西哥的毒蜥蜴）的唾液中提取并经过改进的物质，由于结构有所改动，所以能够反抗 DPP-4 的降解，然后能够经过激动 GLP-1 受体发挥肠促胰岛素的作用而具有降糖作用。
（1）习惯证
引荐用于承受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类医治，血糖仍操控欠安的 2 型糖尿病患者，该药不能用于 1 型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
（2）不良反应
厌恶吐逆、腹泻、消化不良、上呼吸道感染和打针部位结节是常见的不良反应，低血糖的发生率很低；稀有的不良反应包含胰腺炎、皮炎等。大多数医治开始时呈现厌恶的患者，症状的发生频度和严峻程度会跟着持续医治时刻的延伸而减轻。
（3）临床优势
多项研讨标明 GLP-1 受体激动剂不光具有明显的降糖作用，一起兼有低血糖发生率低的长处。除此之外，GLP-1 受体激动剂还有一些降糖之外的作用，包含下降体重、下降收缩压、改进血脂紊乱以及潜在的心血管获益。
（4）联合用药
在二甲双胍医治的基础上加用本品时，可持续运用二甲双胍的当时剂量，由于合用本品发生低血糖而需求调整二甲双胍剂量的或许性较低。在磺酰脲类医治基础上加用本品时，应该考虑下降磺酰脲类的剂量，以下下降血糖发生的危险。
3. SGLT-2 按捺剂
人体的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）承当了肾脏 90% 的葡萄糖重吸收，SGLT-2 按捺剂首要作用于肾脏近曲小管的 SGLT-2，按捺其对葡萄糖的重吸收，添加尿糖分泌而下降血糖水平。 SGLT-2 按捺剂能够改进 HbA1c，一起协助患者瘦身及下降血压，而且 SGLT-2 按捺剂可经过改进肾小球高滤过状况而发挥肾脏维护作用。
现在现已上市药物种类如下：卡格列净、达格列浄、恩格列净、依格列净、鲁格列净以及托格列净，其间 FDA 同意的只要前 3 种，后三种由日本厚生劳作省同意上市。现在国内有 2 款列净类药物已申报进口上市，分别为达格列浄以及恩格列净。
药物
剂量
用法
达格列净
5～10 mg
qd，po
恩格列净
10～25 mg
qd，po
（1）习惯证
用于经过饮食操控及运动训练不能进行操控的 2 型糖尿病患者。
（2）不良反应
常见的不良反应有低血糖、多尿、背部痛苦、生殖器感染、尿路感染、血脂反常和血细胞比容添加等。
（3）临床优势
①运用范围较广，特别适用于糖尿病肾病患者的血糖改进；②低血糖危险整体较小，不易引起低血糖，能改进β细胞功用，改进胰岛素反抗；③削减了水钠潴留的或许性，改进动脉硬化，下降了引起心血管类疾病的危险；④下降蛋白尿，具有肾脏维护作用；⑤副作用较少，或许具有瘦身及降压作用。
（4）联合用药
DPP-4 按捺剂和 SGLT-2 按捺剂在 2 型糖尿病患者中关于改进代谢和肾脏维护或许具有协同作用。二甲双胍、DPP-4 按捺剂和 SGLT-2 按捺剂能够联合运用，可有预期的瘦身净作用及防止低血糖发生。以达格列净为例，该药与格列美脲联、二甲双胍、吡格列酮及胰岛素联合运用，就其作用和安全性方面和对照组比较均有明显差异，优于对照组。
达格列净与磺脲类药物或胰岛素联合医治时，低血糖发生率较安慰剂组高，因而，达格列净与胰岛素或胰岛素促泌剂联合运用时，或许需求调整后者的剂量。
参阅文献
[1]Zinman B,et al, Empagliflozin Cardiovascular Outcomes and Mortality in Type 2 Diabetes. N Engl J Med, 2015,373(22): p2117-28.
[2] 石卫峰，李晓宇，刘皋林。医治 2 型糖尿病新药达格列净.[J] 我国新药杂志.2013. 22(16). 1862 -1863.
