四大降糖食物 四大关键解析 3 类新式降糖药

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2019年03月15日 03:50

降糖药物开展至今已有双胍类、α-糖苷酶按捺剂、磺脲类、噻唑烷二酮、格列奈类、胰岛素以及近年来上市的 DPP-4 按捺剂、SGLT-2 按捺剂、GLP-1 受体激动剂等很多种类,关于前六种降糖药我们都比较了解了,但 DPP-4 按捺剂、GLP-1 受体激动剂、SGLT-2 按捺剂这三类新式降糖药物还不为我们所熟知。笔者就这三类新式降糖药物给予总结,供各位同仁参阅。

1. DPP-4 按捺剂

DPP-4 按捺剂经过按捺二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性,有用削减肠促胰岛素 GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)的失活,在生理范围内添加有活性的 GLP-1 水平,可促进胰岛β细胞分泌胰岛素。由于 GLP-1 与胰高血糖素结构类似,所以可按捺胰高血糖素的开释,然后下降餐后肝脏葡萄糖的生成,此外 GLP-1 还有按捺胃口、推迟胃排空削减餐后葡萄糖吸收的作用,然后下降 HbA1c、空腹血糖及餐后血糖。

现在现已上市的药物有如下几种: 

药物

剂量

用法

西格列汀

100 mg/d

po

沙格列汀

5 mg/d

po

维格列汀

50~100 mg/d

po

利格列汀

5 mg/d

po

阿格列汀

25 mg/d

po


(1)习惯证

适用于成人 2 型糖尿病患者的血糖操控,不能用于 1 型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者;不引荐用于妊娠期、哺乳期妇女和儿童。

(2)不良反应

常见不良反应有咽炎、头痛、上呼吸道感染等,可是其低血糖的发生率比磺脲类低;稀有不良反应有超敏反应、血管神经水肿、肝酶升高、腹泻、咳嗽等。

(3)临床优势

DPP-4 按捺剂医治可发生具有临床意义的 HbA1c、PPG 及 FPG 下降,完成全面的血糖操控,具有杰出的安全性和耐受性,低血糖危险发生率低且体重无或细微改动。对磺脲类药物失效的患者仍有明显的降糖作用。

(4)联合用药

本品可与胰岛素、磺脲类联合用药,但联合用药时低血糖危险添加,需恰当削减胰岛素和磺脲类药物的剂量;与二甲双胍联合运用具有强效降糖、安全性杰出、服用便利、性价比高的医治优势。

2. GLP-1 受体激动剂

GLP-1 受体激动剂归于 GLP-1 拟似物,是从 Gila monster(一种在美国西南部和墨西哥的毒蜥蜴)的唾液中提取并经过改进的物质,由于结构有所改动,所以能够反抗 DPP-4 的降解,然后能够经过激动 GLP-1 受体发挥肠促胰岛素的作用而具有降糖作用。

(1)习惯证

引荐用于承受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类医治,血糖仍操控欠安的 2 型糖尿病患者,该药不能用于 1 型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

(2)不良反应

厌恶吐逆、腹泻、消化不良、上呼吸道感染和打针部位结节是常见的不良反应,低血糖的发生率很低;稀有的不良反应包含胰腺炎、皮炎等。大多数医治开始时呈现厌恶的患者,症状的发生频度和严峻程度会跟着持续医治时刻的延伸而减轻。

(3)临床优势

多项研讨标明 GLP-1 受体激动剂不光具有明显的降糖作用,一起兼有低血糖发生率低的长处。除此之外,GLP-1 受体激动剂还有一些降糖之外的作用,包含下降体重、下降收缩压、改进血脂紊乱以及潜在的心血管获益。

(4)联合用药

在二甲双胍医治的基础上加用本品时,可持续运用二甲双胍的当时剂量,由于合用本品发生低血糖而需求调整二甲双胍剂量的或许性较低。在磺酰脲类医治基础上加用本品时,应该考虑下降磺酰脲类的剂量,以下下降血糖发生的危险。

3. SGLT-2 按捺剂

人体的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)承当了肾脏 90% 的葡萄糖重吸收,SGLT-2 按捺剂首要作用于肾脏近曲小管的 SGLT-2,按捺其对葡萄糖的重吸收,添加尿糖分泌而下降血糖水平。 SGLT-2 按捺剂能够改进 HbA1c,一起协助患者瘦身及下降血压,而且 SGLT-2 按捺剂可经过改进肾小球高滤过状况而发挥肾脏维护作用。

现在现已上市药物种类如下:卡格列净、达格列浄、恩格列净、依格列净、鲁格列净以及托格列净,其间 FDA 同意的只要前 3 种,后三种由日本厚生劳作省同意上市。现在国内有 2 款列净类药物已申报进口上市,分别为达格列浄以及恩格列净。

药物

剂量

用法

达格列净

5~10   mg

qd,po

恩格列净

10~25   mg

qd,po


(1)习惯证

用于经过饮食操控及运动训练不能进行操控的 2 型糖尿病患者。

(2)不良反应

常见的不良反应有低血糖、多尿、背部痛苦、生殖器感染、尿路感染、血脂反常和血细胞比容添加等。

(3)临床优势

①运用范围较广,特别适用于糖尿病肾病患者的血糖改进;②低血糖危险整体较小,不易引起低血糖,能改进β细胞功用,改进胰岛素反抗;③削减了水钠潴留的或许性,改进动脉硬化,下降了引起心血管类疾病的危险;④下降蛋白尿,具有肾脏维护作用;⑤副作用较少,或许具有瘦身及降压作用。

(4)联合用药

DPP-4 按捺剂和 SGLT-2 按捺剂在 2 型糖尿病患者中关于改进代谢和肾脏维护或许具有协同作用。二甲双胍、DPP-4 按捺剂和 SGLT-2 按捺剂能够联合运用,可有预期的瘦身净作用及防止低血糖发生。以达格列净为例,该药与格列美脲联、二甲双胍、吡格列酮及胰岛素联合运用,就其作用和安全性方面和对照组比较均有明显差异,优于对照组。

达格列净与磺脲类药物或胰岛素联合医治时,低血糖发生率较安慰剂组高,因而,达格列净与胰岛素或胰岛素促泌剂联合运用时,或许需求调整后者的剂量。

参阅文献

[1]Zinman B,et al, Empagliflozin Cardiovascular Outcomes and Mortality in Type 2 Diabetes. N Engl J Med, 2015,373(22): p2117-28.

[2] 石卫峰,李晓宇,刘皋林。医治 2 型糖尿病新药达格列净.[J] 我国新药杂志.2013. 22(16). 1862 -1863.

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